近年来恶性肿瘤发病率居高不下，年轻化，经常在新闻中发现三十多岁的人得了癌症，这对于年轻人来说是一种极大的恐慌。正因为如此，越来越多的人投保，希望真的遇到这种病的时候，不会因为没钱而错过治疗的机会。

让今天我们来谈谈西妥昔单抗的介绍。近年来，恶性肿瘤治疗的最大进展是靶向新药的开发和使用。

表皮生长因子受体EGFR是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体，受表皮生长因子EGF和转化生长因子-(TGF-)刺激。多种肿瘤细胞系过度表达EGFR，包括25% ~ 80%的结直肠癌中的CRC细胞。

西妥昔单抗(也称为IMC-C225，Erbitux)是最先进的抗EGFR的人和小鼠嵌合单克隆抗体。它选择性地与表皮生长因子受体(EGFR)结合，并在临床前试验中显示出对许多肿瘤细胞系的抗肿瘤活性。

已被证明对头颈癌、非小细胞肺癌、结肠癌等多种肿瘤有效。西妥昔单抗在瑞士首次被批准用于对伊立替康标准治疗不再有反应的结肠癌患者。

2004年2月初，FDA批准其上市。它与伊立替康联合用于治疗伊立替康治疗失败的EGFR阳性转移性结直肠癌，而单一药物用于不能耐受伊立替康的EGFR阳性晚期结直肠癌。

作为靶向基因治疗药物，西妥昔单抗在治疗EGFR阳性MCRC患者方面取得了相当的临床疗效，其疗效超过了传统的细胞毒化疗药物。除了良好的耐受性，西妥昔单抗联合化疗为MCRC患者提供了一种新的治疗选择。

总之，西妥昔单抗单独、联合化疗或联合放疗治疗表达EGFR的MCRC患者均显示出良好的临床疗效。【适应症】本品单独使用或与伊立替康联合使用，用于治疗因表皮生长因子EGF受体过度表达而对伊立替康为基础的化疗耐药的转移性直肠癌。

【规格】每50毫升含本品100毫克。【用法用量】建议在有经验的实验室按照验证的方法测试EGFR。

西妥昔单抗必须在有抗癌药物使用经验的医生指导下使用。在用药期间和用药结束后一小时内，患者必须密切监视病人的情况，并配备复苏设备。

首次注射本品前，患者必须接受抗组胺药治疗。建议在以后每次使用该产品之前对患者进行这种治疗。

这种产品每周服用一次。最初的测量是400毫克/平方米表面积，然后每周250毫克/平方米体表面积。

首次给药时，建议输注时间为120分钟，以后每周输注时间为60分钟，最大输注速度不超过5ml/min。【药理作用及作用机制】EGFR是细胞表面erbB受体家族成员，能激活酪氨酸激酶，主要参与细胞的增殖、生长、迁移、浸润和存活。

当EGFR与配体转化生长因子(TGF-)、表皮生长因子EGF等生长因子结合时，受体磷酸化使细胞内的一些衔接分子与其结合，或与其他受体分子形成各种同型二聚体，从而导致一系列下游信号通路的激活，如PI3K/Akt、Ras/Raf/MAP激酶(丝裂原活化蛋白激酶)。这些通路的激活最终会导致细胞增殖。

EGFR在多种人类上皮性肿瘤组织中异常激活，使其正常功能失控，从而引起细胞异常增殖和转移。已知各种实体肿瘤的发生，如非小细胞肺癌、头颈癌、结肠癌、胃癌、膀胱癌、乳腺癌等，都与肿瘤组织中EGFR的异常激活有关。

此外，EGFR的过度激活也与疾病进程和患者预后不良有关。因此，人们设计新的抗癌药物来阻断EGFR信号。

首先，成功制备的抗EGFR单克隆抗体是鼠源单克隆抗体mAb225，它对EGFR的亲和力强于EGF和TGF-，从而阻断了它们的作用。然而，它对人体有免疫原性，并能刺激西妥昔单抗是一种新的人/鼠嵌合单克隆抗体。

mAb225能特异性结合EGFR，但其免疫原性远小于mAb225。西妥昔单抗主要通过抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、抑制血管生成和转移发挥作用。

通过增加细胞周期抑制剂p27kip的表达，诱导细胞停留在G1期，减少S期细胞，从而抑制细胞增殖。肿瘤细胞的凋亡是通过增加Bax的表达和减少bcl-2的表达来诱导的，其中bcl-2为凋亡抑制基因，Bax为凋亡促进基因。

减少肿瘤细胞的自分泌生长因子如TGF-、双向调节因子、cripto、血管内皮生长因子VEGF、碱性成纤维细胞生长因子bFGF和白细胞介素-8(IL-8)等与微血管增殖相关的血管生成因子，抑制肿瘤血管生成，减少微血管数量。西妥昔单抗还能抑制肿瘤细胞的侵袭和转移，这可能与抑制对肿瘤细胞粘附起关键作用的分子如基质金属蛋白酶-9的表达和活性有关。